Пептидот е органско соединение кое е дехидрирано од амино киселини и содржи карбоксилни и амино групи.Тоа е амфотерично соединение.Полипептидот е соединение формирано од амино киселини поврзани заедно со пептидни врски.Тоа е среден производ на хидролиза на протеини.Се формира со дехидрација и кондензација на 10~100 молекули на аминокиселини, а неговата молекуларна тежина е помала од 10000Da.Може да навлезе во полупропустлива мембрана и не се преципитира од трихлороцетна киселина и амониум сулфат, вклучувајќи биоактивни пептиди и вештачки синтетички пептиди.
Полипептидните лекови се однесуваат на полипептиди со специфични терапевтски ефекти преку хемиска синтеза, генска рекомбинација и екстракција на животни и растенија, кои главно се поделени на ендогени полипептиди (како што се енкефалин и тимозин) и други егзогени полипептиди (како што се отров од змија и сиалична киселина).Релативната молекуларна тежина на полипептидните лекови е помеѓу протеинските лекови и микромолекулските лекови, што ги има предностите на микромолекулските лекови и протеинските лекови.Во споредба со микромолекулските лекови, полипептидните лекови имаат висока биолошка активност и силна специфичност.Во споредба со протеинските лекови, полипептидните лекови имаат подобра стабилност, ниска имуногеност, висока чистота и релативно ниска цена.
Полипептидот може директно и активно да се апсорбира од телото, а брзината на апсорпција е брза, а апсорпцијата на полипептидот има приоритет.Покрај тоа, пептидите не само што можат да носат хранливи материи, туку и да пренесуваат клеточни информации за да командуваат со нервите.Полипептидните лекови имаат карактеристики на висока активност, висока селективност, ниска токсичност и висок целен афинитет, но во исто време, тие ги имаат и недостатоците на краток полуживот, слаба пропустливост на клеточната мембрана и единствен начин на администрација.
Со оглед на недостатоците на полипептидните лекови, истражувачите направија незапирливи напори на патот на оптимизирање на пептидите за подобрување на биорасположивоста на полипептидните лекови.Циклизацијата на пептидите е еден од методите за оптимизирање на пептидите, а развојот на цикличните пептиди им донесе почеток на полипептидните лекови.Цикличните пептиди се корисни за медицината поради нивната одлична метаболичка стабилност, селективност и афинитет, пропустливост на клеточната мембрана и орална достапност.Цикличните пептиди имаат биолошки активности како што се антиканцерогени, антиинфективни, антигабични и антивирусни, и се многу ветувачки молекули на лекови.Во последниве години, лековите со циклични пептиди привлекоа големо внимание, а фармацевтските компании го следеа трендот на развој на иновативни лекови и поставуваа траги на лекови со циклични пептиди една по друга.
Д-р Чен Шију од Шангајскиот институт за фармакологија, Кинеската академија на науките ги воведе цикличните пептидни лекови одобрени од 2001 до 2021 година во неговите циклични пептидни лекови одобрени во последните два лека.Во изминатите 20 години, на пазарот има 18 видови циклични пептидни лекови, меѓу кои бројот на циклични пептиди кои делуваат на синтезата на клеточниот ѕид и целите на β-1,3-глуканаза е најголем, со по 3 видови.Одобрените циклични пептидни лекови опфаќаат антиинфективни, ендокрини, дигестивниот систем, метаболизмот, туморот/имунитетот и централниот нервен систем, меѓу кои антиинфективните и ендокрините циклични пептидни лекови учествуваат со 66,7%.Во однос на типовите на циклизација, има многу циклични пептидни лекови циклизирани со дисулфидни врски и циклизирани со амидни врски, а 7 и 6 лекови беа одобрени соодветно.
Време на објавување: 18-ти септември 2023 година