GsMTx4 е 35-амино киселински пептид со четири дисулфидни врски кои формираат мотив на цистеински јазол, што е вообичаена структурна карактеристика на многу пептиди од отров од пајаци кои даваат стабилност и специфичност.Механизмот на дејство на GsMTx4 не е целосно разјаснет, но се верува дека тој се врзува за екстрацелуларните или трансмембранските домени на катјонските MSC и го блокира нивното отворање или затворање на порите со менување на нивната конформација или напнатост на мембраната.Се покажа дека GsMTx4 инхибира неколку катјонски MSC со различна селективност и моќ.На пример, GsMTx4 го инхибира TRPC1 со IC50 од 0,5 μM, TRPC6 со IC50 од 0,2 μM, Piezo1 со IC50 од 0,8 μM, Piezo2 со IC50 од 0,3 μM, но нема ефект врз концентрацијата на TRPV1 или до TRPV1 μM.(Bae C et al 2011, Биохемија)
GsMTx4 се користи како фармаколошка алатка за проучување на функцијата и регулацијата на катјонските MSC во различни типови на клетки и ткива.Некои од примерите се:
GsMTx4 може да ги блокира MSCs кои се активираат со истегнување во астроцитите, срцевите клетки, мазните мускулни клетки и клетките на скелетните мускули.Астроцитите се клетки во облик на ѕвезда кои го поддржуваат мозокот и 'рбетниот мозок.Срцевите клетки се клетки кои го сочинуваат срцевиот мускул.Мазните мускулни клетки се клетки кои го контролираат движењето на органите како желудникот и крвните садови.Скелетните мускулни клетки се клетките кои овозможуваат доброволно движење на телото.Со блокирање на MSC во овие клетки, GsMTx4 може да ги промени нивните електрични својства, нивоата на калциум, контракцијата и релаксацијата и генската експресија.Овие промени може да влијаат на тоа како овие клетки функционираат нормално или во услови на болеста (Suchyna et al., Nature 2004; Bae et al., Biochemistry 2011; Ranade et al., Neuron 2015; Xiao et al., Nature Chemical Biology 2011)
GsMTx4 може да блокира и посебен тип на MSC наречен TACAN, кој е вклучен во одговорот на болката.TACAN е канал кој се изразува во нервните клетки кои чувствуваат болка.TACAN се активира со механички дразби, како што се притисок или штипкање, и предизвикува болка.GsMTx4 може да ја намали активноста на TACAN и да го намали однесувањето на болка кај животинските модели на механичка болка (Ветзел и сор., Nature Neuroscience 2007; Eijkelkamp et al., Nature Communications 2013)
GsMTx4 може да ги заштити астроцитите од токсичност индуцирана од молекула наречена лизофосфатидилхолин (LPC), која е липиден медијатор кој предизвикува оштетување на мозокот и 'рбетниот мозок.LPC може да ги активира MSCs во астроцитите и да предизвика нивно преземање премногу калциум, што доведува до оксидативен стрес и клеточна смрт.GsMTx4 може да спречи LPC да ги активира MSCs во астроцитите и да ги заштити од токсичност.GsMTx4, исто така, може да го намали оштетувањето на мозокот и да ја подобри невролошката функција кај глувците на кои им е инјектирано LPC (Gottlieb et al., Journal of Biological Chemistry 2008; Zhang et al., Journal of Neurochemistry 2019)
GsMTx4 може да ја модулира диференцијацијата на нервните матични клетки со блокирање на специфичен тип на MSC наречен Piezo1, кој се изразува во нервните матични клетки.Невралните матични клетки се клетки кои можат да создадат нови неврони или други видови мозочни клетки.Piezo1 е канал кој се активира со механички знаци од околината, како што се вкочанетост или притисок, и влијае на тоа како нервните матични клетки одлучуваат каков тип на клетка да станат.GsMTx4 може да се меша со Piezo1 активноста и да ја промени диференцијацијата на нервните матични клетки од неврони во астроцити (Pathak et al., Journal of Cell Science 2014; Lou et al., Cell Reports 2016)
Ние сме производител на полипептиди во Кина, со неколкугодишно зрело искуство во производството на полипептиди.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. е професионален производител на полипептидни суровини, кој може да обезбеди десетици илјади полипептидни суровини и исто така може да се прилагоди според потребите.Квалитетот на полипептидните производи е одличен, а чистотата може да достигне 98%, што е препознаено од корисниците ширум светот. Добредојдовте да се консултирате со нас.
